فلو داربین ( فلودارا)
اسم تجاری : فلودارا
دسته داروئی: آنتی متابولیت
مکانیسم اثر: آنالوگ پیرمید بن ( سبتا رابین ) در مقابل طیف وسیعی از لوکمیاهای حاد استفاه می‌شد،موفقیت سیتارابین باعث شد که تحقیقات برای آنالوگ موثر دیگری شروع شود. بعد از آن ویدارا بین بود که به خاطر غیر فعال شدن سریعش آنتی‌‌نئوپلاستیک خوبی به شمار نمی‌آمد. تحقیقات بیشتر در این خانواده داروئی منجر به ساخت فلودارابین در دهه 1980 شد. فلوداربین یک آنالوگ فلوروینئید آدنین می‌باشد. این دارو سریعاً به f-Ara-ATP متابولیزه می‌شود که باعث مهار سنتز DNA بوسیله مهار کردن DNA پلی مراز می‌شود.
فارماکوکینیک: جذب خوراکی 70% Bioavaibilitiy دارد (یا فراهمی زیستی)
توزیع : به طور وسیع در بدن توزیع می شود از سدخونی مغزی (BBB) می‌گذرد.
L/M 8/10: بچه‌ها
اطلاعاتی در دسترس نیست: پروتئین بایندینگ PPD
متابولیسم: جذب سریعاً در پلاسماد فسفریله شده و به 2-f-ara-ATP تبدیل می‌شود که برای جذب سلولی ضروری است.
پس متابولیک فعال آن 2-f-ara-ATP می‌باشد متابولیتهای غیر فعال هم دارد.
دفع: از طریق کلیه‌ها دفع می‌شود. ادرار %60-41
ساعت در بعضی از مطالعات جذب سریع 7-5 دقیقه گزارش شده. دریچه‌ها 6/1 ساعت
ساعت در بچه‌ها 7/18 ساعت
کلیرانس کلیوی در بچه‌ها
موارد مصرف 1- رایج CLL
2- کمتر:
احتیاط: بی‌ضرری فلوداربین دربارداری و اثر آن روی باروری مشخص نیست در شیردهی توصیه نمی‌شود به دلیل ترشح شدن در شیر.
عوارض جانبی :
ارگان نوع عارضه زمان شروع
CNS انسفالوپاتی ( بادوزبالا 36%) D
پوست راش ( نادر) I
GI تهوع و استفراغ ( 36% خفیف و ملایم) I
اسهال E
هماتولوژی دپسریشن مغز استخوان E
کبد افزایش گذاری تستهای کبدی E
نرولوژی نروپاتی محیطی D
ریوی پنومونی interstitial (خیلی نادر) D
کلیوی آسیب کلیه ( بادوز بالا) هایپر اوره میا ( در
مدت لیزسلولها ) E
سایر عوارض تب 60% لرز، fatinge
(خستگی) I
I
وابسته به دوز می‌باشد
I: زمان شروع بلافاصله ( چند ساعت تا چند روز)
E: زود ( چند روز تا چند هفته)
D: با تاخیر ( چند هفته تا چندماه
L: خیلی دیر ( چند ماه تا چند سال)
هایپراوره میا که در زمان لیزشدن فعال سلولها که به خاطر شیمی درمانی در مورد تومورهائی که تکثیر بالا دارند و حجم تومور زیاد است.
اتفاق می‌افتد . می‌تواند با مصرف آلو پرنیول و هیدراسیون به حداقل برسد.
در بیماران بستری ادرار می‌تواند آلکالیزه شود و با افزودن سدیم بیکربنات به محلول IV اثر احتمال لیزتومور وجود دارد.
اثرات شدید غیر قابل برگشت در سیستم اعصاب مرکزی شامل کوری – کما و مرگ از 36% بیماران دیده شده که دوزی معادل 4 برابر دوزی که برای CLL لازم است دریافت کرده‌اند. ( مثلا دوز به مدت 5 تا 7 روز 96mg/m2/day)
CLL: chronic ly mppho cytic leukcmia
علائم: 21 تا 60 روز بعد از دوز داده شد. ظاهر می‌شوند در دوز پیشنهادی برای